Cinnamophilin phenanthrenequinone與雙活性先導藥物類似物之合成與生理活性探討

Translated title of the thesis: Synthesis and Bioactivity of analogs of Cinnamophilin phenanthrenequinones and dual-function lead compound
  • 黃 价宏

Student thesis: Doctoral Thesis

Abstract

在MA-1的全合成中,合成出一系列苯環上具有不同取代基之類似物,並將所合成之化合物進一步進行藥理活性測試,其中1-(3 4-dihydroxyphenyl)-4-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2 3-dimethylbutane-1 4-dione(25)不論在OGD test模組或glutamate test模組都有不亞於MA-1之活性,因此,具有進一步研究的價值。   在phenanthraquinones的合成研究中,利用於密封管中加入三氯醋酸當催化劑的反應條件,進行Diels-Alder反應,成?將產率提高約10?15%,並利用此方法共合成出25個phenanthraquinones及3個1 4 5 8-phenanthrenediquinones,其中 moniliformediquinone(82)的合成步驟亦較以往文獻中的方法簡單化。由此28個化合物之活性測試結果顯示出其具有結構-活性關係,其中3 6-dimethoxyphenanthrene-1 4 5 8-tetraone(84)的細胞毒殺活性半數有效濃度EC50值範圍介於0 13?0 32 ng/mL,顯示其活性表現相當優異,因此值得進行更進一步的研究。   在將抗發炎藥物及抗癌藥物結合的合成研究中,成?利用醯氯方法及DCC將兩種藥物結合成同時具有抗癌及抗發炎效果之藥物,此實驗共合成出18個化合物,目前仍委託活性測試中。
Date of Award2014 Sep 11
Original languageChinese
SupervisorTian-Shung Wu (Supervisor)

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